Производные бутирофенона

Производные бутирофенона (галоперидол и дроперидол) вызывают блокаду дофаминовых рецепторов и широко использовались как противорвотные в 60-80-х годах [9]. Галоперидол в большей степени блокирует D-2 > D-1 = D-4 > A-1 > 5HT-2. Действие на экстрапирамидную систему связано с влиянием на D-2 [37]. Системная доступность 65%. Обычно из-за секвестрации в жидких средах организма обладает большей продолжительностью действия, чем можно было предположить по Т_1/2 (времени полувыведения) в 24 часа. Галоперидол образует активные метаболиты, которые не играют значительной роли в реализации эффектов [37]. Ему присуща достаточно высокая экстрапирамидная токсичность, но гипотензивный и седативные эффекты очень слабые.

Галоперидол имеет несколько форм: таблетки по 1.5 мг и 5 мг, 0.2% капли (10 капель – 1 мг), 0.5% раствор для парентерального введения, что делает его амбулаторным средством для терапии отсроченной тошноты и рвоты. Противопоказан галоперидол пожилым больным с нарушением AV-проводимости.

Предусмотрено только парентеральное введение дроперидола. Особенность препарата – антиаритмическое действие и выраженная анальгезия. Препараты этой группы не оказывают седативного эффекта, могут вызывать кратковременные экстрапирамидные расстройства, но быстро метаболизируются и выводятся из организма.

Мещерякова Н.Г.